防己
(《本經》)
【異名】解離(《本經》),載君行(《本草蒙筌》),石解(《綱目》)。
【來源】為防己科植物粉防己、木防己及馬兜鈴科植物廣防己、異葉馬兜鈴的根。
【植物形態】①粉防己,又名:石蟾蜍、山烏龜、漢防己、倒地拱、金絲吊鱉、白木香。
多年生纏繞藤本。根圓柱狀,有時呈塊狀,外皮淡棕色或棕褐色。莖柔韌,圓柱形,有時稍扭曲,長達2.5~4米,具細條紋,枝光滑無毛,基部梢帶紅色。葉互生,質薄較柔,葉柄盾狀著生,長與葉片相等;葉片外形近圓形,有3~5角,長4~6厘米,寬4.5~6厘米,先端銳尖,基部截形或稍心形,全緣,兩面均被短柔毛,上面綠色,下面灰綠色。花小,蛑雄異株,為頭狀的聚傘花序,花梗長約0.5~1厘米;雄花花萼4,肉質,三角狀,基部楔形,外面被毛,花瓣4,略呈半圓形,邊緣微向內彎,具爪,雄蕊4,花藥近圓形;雌花的花萼、花瓣與雄花同數,無退化雄蕊,心皮1,花柱3枚。核果球形,熟時紅色,直徑3~5毫米。花期4~5月。果期5~6月。
生於山野丘陵地、草叢或矮林邊緣。分布浙江、安徽、江西、福建、廣東、廣西等地。
②廣防己,又名:防己馬兜鈴。
多年生攀援蘑本,長達3~4米。根部粗大,圓柱形,栓皮發達。莖細長少分枝,灰褐色或棕黑色,密生褐色絨毛。葉互生;葉柄長1~4厘米,密生褐色絨毛;葉片長圓形或卵狀長圓形,長3~17厘米,寬2~6厘米,先端漸尖或鈍,基部心形或圓形,全緣,幼時兩面均被灰白色絨毛,後漸脫落,老時質稍厚,主脈3條,基出。花單生於葉腋,花梗長約1~2厘米,被棕色短毛,花被筒狀,長約5厘米,紫色,上有黃色小斑點,舷部不分裂,平展,中部收縮成管狀,略彎曲,外面被毛;雄蕊6,附於柱頭裂片的外面,組成合蕊柱,花絲幾無或甚短;柱頭3裂。蒴果,種子多數。花期5~6月。果期7~8月。
生於荒山的山坡灌叢或疏林中。分布廣東、廣西等地。
③木防己,又名:青藤香(《陽春縣誌》),小青藤、白山番薯、青檀香、青風藤、小葛藤。
纏繞性落葉藤本。根圓柱形。莖木質化,長達3米左右,小枝密被灰白色細柔毛。葉互生;葉柄長1~3厘米;葉片廣卵形,有時3淺裂,長3~14厘米,寬2~9厘米,先端銳尖至鈍圓,有短尖頭,全緣或微波狀,基部微心形至近截形;兩面有灰褐色柔毛。花小,黃白色,雌雄異株,聚傘狀圓錐花序腋生;雄花萼片6,2輪,卵形至廣卵形;花瓣6,卵狀披針形,先端2裂,基部兩側呈耳狀;雄蕊6,藥短,近球形;雌花的萼片、花瓣與雄花相似,有退化雄蕊6,心皮6,分離。核果近球形,直徑5~8毫米,熟時藍黑色,被白粉,內有1枚馬蹄狀種子。花期7~8月。果斯9~10月。
生於山坡、低地、丘陵地及路旁。分布河北、河南、陜西、山東、江蘇、浙江、安徽、江西、湖北、四川、貴州、廣東及福建等地。
本植物的莖葉(青檀香)亦供藥用,另詳專條。
④異葉馬兜鈴,又名:漢中防已。
攀援性半灌木,嫩枝密生黃褐色茸毛。葉互生,寬卵形,長4~20厘米,寬3~12厘米,基部心形,全緣,幼葉兩面被柔毛,老後下面沿脈有毛;葉柄長2~10厘米,被黃褐色茸毛。花單生葉腋;花梗長2~6厘米,近中部著生一枚圓形苞片,被柔毛;花被長4~6厘米,密生短柔毛,筒部呈"U"字形彎曲,頂端3裂,裂片圓三角形,上面帶紫色;雄蕊6,花藥貼生於花柱體周圍;子房下位,6室。蒴果黑褐色,長橢圓形,長3~7厘米,自基部開裂為6瓣,具多數種子。
生山坡灌叢中。分布西南及陜西、甘肅、湖南、湖北等地。
【采集】秋季采挖,洗凈或刮去栓皮,切成長段,粗根縱剖為2~4瓣,曬幹。異葉馬兜鈴根則在春、秋采挖。
【藥材】①粉防己的幹燥根呈圓柱形或半圓柱形或塊狀,多少彎曲,彎曲處有橫溝而呈結節狀的瘤塊樣,長10~15厘米,直徑1~3厘米。未刮去栓皮者表面灰棕色,粗糙而多細皺,多數可見明顯橫向突起的皮孔,已刮除栓皮者,表面灰白色,較平滑,可見深色的橫溝紋。切開面淺棕白色,粉質,維管束淺棕色,呈彎曲的橫曲紋或皺紋。橫斷面平坦,有明顯的淺棕色,呈彎曲的橫曲紋或皺紋。質重而堅脆,易折斷。氣無,味苦。以去凈栓皮,幹燥,粗細均勻,質重,粉性大,纖維少者為仕。
主產浙江、安徽、江西、湖北等地。集散於漢口,故名漢防已。
②廣防己的幹燥根呈圓柱形或半圓柱形,體稍彎曲,彎曲處有深橫溝,長8~15厘米,直徑1.5~4.5厘米。未刮栓皮者,表面棕色,粗糙,且多縱皺紋;有的只刮掉部分栓皮,露出灰黃色的皮層;栓皮全部刮掉者,表面灰黃色,較光滑。切開面灰白色或淺棕黃色,缺乏粉質,可見縱向及橫向或彎曲排列的維管束,順著維管束的方向,易呈刺片狀剝下。質堅硬,不易折斷。橫斷面可見細而較密的放射狀紋。氣微香,味微苦而澀。以塊大、粗細均勻、質重者為佳。
產廣東、廣西等地。
③木防己的幹燥根呈圓柱形,屈曲不直。長約15厘米,直徑1~2.5厘米。表面黑褐色,有深陷而扭曲的溝紋,可見橫長的皮孔狀物及除去支根的痕跡。質較堅硬,呈木質性,不易折斷。斷面黃白色,無粉質,皮部極薄,木部幾全部木化,可見放射狀狹窄的導管群穿過。氣無,味微苦。
產於河南、陜西等地。部分地區僅草藥中使用,參見"黑皮青木香"條。
④漢中防己為異葉馬兜鈴的根,呈圓柱形而彎曲。長8~15厘米,直徑2~3厘米。通常均已除去外皮而呈淺棕黃色,殘留的栓皮呈灰褐色,較平坦。質堅實,不易折斷。斷面黃白色,粉性,皮部較厚,木部可見放射狀的導管群,導管群在中央方向多聯合成1束,向外方2歧或3歧分叉。氣微香,味苦。
產於陜西、甘肅、四川、貴州。
防己藥材較為復雜,主要分粉防己和木防己兩類。木防己藥材包括廣防己和漢中防已,有時也包括防己科的木防己。其中漢中防己,即《唐本草》所說"出漢中者"。此外,個別地區尚有以防己科植物青藤(參見"青風藤"條)、蝙蝠葛(參見"蝙蝠葛根"條)和馬兜鈴科植物淮通馬兜鈴(參見"淮通"條)、大葉馬兜鈴(參見"朱砂蓮"條)等的根部作防己使用。
【化學成分】①粉防己根含生物堿約1.2%,其中有漢防己堿、防己醇靈堿、一種酚性生物堿、門尼新堿、門尼定,以及輪環藤酚堿等。
粉防己的生物堿,曾有種種異名,漢防己堿曾名漢防已甲素,防己醇靈堿即去甲漢防己堿,亦曾名漢防己乙素,酚性生物堿即漢防己丙素。門尼新堿原稱木防己素甲,門尼定原稱木防己素乙,分別為漢防己堿和去甲漢防己堿的異構物。
粉防已根尚含黃酮甙、酚類、有機酸、揮發油等。
②木防己根含木防已堿、異木防己堿、木蘭花堿、木防己胺、木防己賓堿、甲門尼薩任堿、去甲門尼薩任堿等多種生物堿
【藥理作用】①粉防己:㈠鎮痛作用
用小鼠熱板法測得漢防己總堿及漢防己甲素、乙素、丙素均有鎮痛作用。總堿的作用最強,其有效劑量為50毫克/公斤,半數致死量則為241~251毫克/公斤。漢防己丙素鎮痛作用較甲素、乙素為強,但毒性亦較大,故無實用價值。用電刺激小鼠尾巴法也證明,甲素、乙素以及漢防己流浸膏或煎荊皆具有一定的鎮痛作用,甲素的作用強於乙素,其有效劑量大於嗎啡的10~20倍。如以嗎啡的鎮痛效力為100時,則漢防己總堿約為13,延胡索總堿約為40,當後二者合用時,鎮痛效力不但不增加,反而減弱。抗組織胺藥物苯海拉明卻可顯著增強甲素及乙素的鎮痛作用,而不影響其毒性。有報告超過一定劑量,漢防己的鎮痛作用反而減弱甚至消失,這可能是由於較大劑量的甲素能興奮中樞神經系統,因而削弱了鎮痛作用。而國外報道,甲素對小鼠需100~250毫克/公斤方可升高痛閾7~10%。臨床上30毫克口服或皮下註射,鎮痛作用不顯著。
㈡消炎及抗過敏作用
漢防己甲素、乙素對大鼠甲醛性關節炎均有一定的消炎作用;甲素的作用強於乙素。在這方面,甲素的作用與考的松相似,強於水楊酸鈉,弱於保泰松。在切除腎上腺後,作用消失。它可使大鼠腎上腺中維生素C含量降低,末梢血液中的嗜酸性細胞減少;在切除腦下垂體後7天再給甲素,仍有此作用,故為直接作用於腎上腺。對正常大鼠連續給甲素7天,則腎上腺中維生素C含量即不降低,二側腎上腺也無肥大現象,尿中17-羥類甾醇的排出量亦不增加,說明它興奮腎上腺皮質的作用是非特異性的。漢防己甲素對家兔的實驗性耳殼燒傷也有抗炎作用;在大鼠皮膚臺盼藍試驗中,能降低血管通透性。對用全蛋清所引起的家兔過敏性休克,能明顯的降低嚴重休克癥狀的發生率,但對死亡率則無明顯影響,對豚鼠組織胺休克,並無作用。另可抑制免疫性溶血。也有報告,它和抗原性物質一樣,能激活淋巴結,增加漿母細胞及漿細胞的核糖核酸的重量及濃度,並引起此等細胞之增多。由於它有輕度鎮痛、消炎以及解熱、抗過敏性休克等作用,故應屬於解熱鎮痛劑。
㈢對循環系統的作用
在麻醉貓身上,漢防己甲素有顯著的降壓作用,3~6毫克/公斤可使血壓下降50~65%達1小時以上。靜脈、肌肉註射或口服均有作用。降壓時心收縮力僅有短暫的削弱,心率及傳導無顯著變化。在離體及連神經兔耳標本上,皆可見到血管的擴張,較罌粟堿強而持久。能加強和延長乙酰膽堿的降壓作用,抑制或減弱壓迫頸總動脈引起的升壓反應。阿托品可部分取消甲素的降壓作用。對停跳心臟,亦能明顯增加冠脈流量。對豚鼠、
㈣對橫紋肌的作用
漢防己甲素及其若幹同類物有松弛橫紋肌的作用。
㈤對平滑肌的作用
早年報告,漢防己甲素能抑制兔離體小腸秘豚鼠或兔的子宮平滑肌。實際上,此與劑量有關。對離體兔腸是先興奮而後抑制,較大劑量可部分抑制由毛果蕓香堿,氯化鋇引起的痙攣性牧縮。對兔離體及在位子宮作用並不顯著。對豚鼠、貓的支氣管平滑肌引起收縮,此乃由於組織胺的釋放所引起。丙素能使離體兔、豚鼠小腸及在體兔腸平滑肌張力增加,收縮振幅減小。
㈥抗菌、抗原蟲、抗腫瘤作用
漢防己在試管中有某些抗菌(痢疾桿菌)、抗真菌作用,但品種未經鑒定,濃度也比較高。漢防己甲素在體外及體內(小鼠盲腸法)均有抑制或殺滅溶組織阿米巴的作用,其強度為依米丁的1/22,但超過小檗堿.甲素在1:4000時,在體外可殺癌細胞,30~50毫克/公斤腹腔註射或100毫克/公斤皮下註射(半數致死量為950毫克/公斤),可抑制小鼠艾氏腹水癌細胞及大鼠腹水肝癌細胞。
㈦其他作用
漢防己堿對犬呈催眠作用,與阿樸嗎啡無拮抗作用;使家兔中性白細胞顯著增加,淋巴細胞則減少。木防己素甲、乙和漢防己堿都能使鴿嘔吐。漢防己丙素有興奮中樞神經系統的作用,小劑量可致呼吸興奮,反射亢進;中毒劑量則使小鼠發生陣攣性驚厥,死於呼吸衰竭,苯巴比妥有拮抗作用,對註射大腸桿菌肉湯而發熱的大鼠,有解熱作用;不引起動物嘔吐。
②木防己:木防己堿對發熱家兔有降溫作用,能使兔血壓下降,血管收縮;麻痹蛙的心肌及骨胳肌。小量增強小腸,子宮的收縮,大量則麻痹之。對家兔氮代謝無明顯影響,可增進犬的淋巴形成;能麻痹草履蟲。對破傷風、白喉、肉毒桿菌的外毒素以及河豚毒素對小鼠的致死作用有某些保護作用。對家兔的最小致死量,靜脈註射為0.05克/公斤,皮下註射為0.15克/公斤。對蛙、小鼠皮下註射的最小致死量為0.5~1.0克/公斤,可引起動物運動麻痹及偶而驚厥,死於呼吸衰竭。
非生物堿成分木防己甲素50毫克/公斤或乙素200毫克/公斤,對大鼠無退熱作用(大腸桿菌肉湯註射引起之發熱)。用小鼠熱板法,證明甲素、乙素並無鎮痛作用。甲素靜脈註射對小鼠的半數致死量為76毫克/公斤,乙素毒性很低。廣玉蘭堿之作用參見"青木香"條。
【炮制】原藥用水洗凈,撈出潤透,切片,曬幹。
①《雷公炮炙論》:"夫使防己,要心花文黃色者,細銼,又銼車前草根相對同蒸半日後,出、曬,去車前草根,細銼用之。"
②《綱目》:"今人多去皮,銼,酒洗曬幹用。"
【性味】苦,寒。
①《本經》:"味辛,平。"
②《藥性論》:"漢防己:味苦,有小毒。木防己:味苦辛。"
③《醫學啟源》:"氣寒,味大苦。"
【歸經】入膀胱、脾、腎經。
①《本草通玄》:"入太陽。"
②《本草新編》:"入腎。"
③《本草再新》:"入肝、脾、腎三經。"
【功用主治】行水,瀉下焦濕熱。治水腫臌脹,濕熱腳氣,手足攣痛,癬疥瘡腫。
①《本經》:"主風寒溫瘧,熱氣諸癇。除邪,利大小便。"
②《別錄》:"療水腫、風腫,去膀胱熱,傷寒寒熱邪氣,中風手腳攣急,止泄,散癰腫惡結,(治)諸瘑疥癬蟲瘡,通腠理,利九竅。"
③《藥性淪》:"漢防己:治濕風口面歪斜,手足疼,散留痰,主肺氣嗽喘。木防己:治男子肢節中風毒風不語,主散結氣癰腫,溫瘧,風水腫,治膀胱。"
④《醫學啟源》:"療胸中(《本草發揮》引"胸中"作"腰")以下至足濕熱腫盛、腳氣,去留熱。"
⑤《醫林纂要》:"瀉心,堅腎,燥脾濕,功專行水決瀆,以達於下。"
⑥《本草再新》:"利濕,除風,解火,破血。治膀胱水腫,健脾胃,化痰。"
【用法與用量】內服:煎湯,1.5~3錢;或入丸、散。
【宜忌】陰虛而無濕熱者慎服。
①《本草經集註》:"殷孽為之使。惡細辛。畏萆薢。殺雄黃毒。"
②《藥性論》:"木防己:畏女菀、鹵鹹。"
③李杲:"上焦濕熱者,不可用。"
④《本草經疏》:"凡胃虛陰虛,自汗盜汗,口苦舌幹,腎虛小水不利,及胎前產後血虛,雖有下焦置熱,均忌。"
⑤《得配本草》:"氣分風熱,小便不通,禁用。"
【選方】①治皮水為病,四肢腫,水氣在皮膚中,四肢聶聶動者:防已三兩,黃芪三兩,桂枝三兩,茯苓六兩,甘草二兩。上五味,以水六升,煮取二升,分溫三服。(防己茯苓湯)
②治風水脈浮,身重汗出惡風者:防己一兩,甘草半兩(炒),白術七錢半,黃芪一兩一分(去蘆)。上銼麻豆大,每抄五錢匕,生姜四片,大棗一枚,水盞半,煎八分,去滓。溫服,良久再服。服後當如蟲行皮中,從腰下如冰,後坐被上,又以一被繞腰下,溫令微汗。(防己黃芪湯)
③治膈間支飲,其人喘滿,心下痞堅,面色黧黑,其脈沈緊,得之數十日,醫吐下之不愈:木防己三兩,石膏十二枚(雞子大),桂枝二兩,人參四兩。上四味,以水六升,煮取二升,分溫再服。(木防己湯,①方以下出《金匱要略》)
④治膀胱水蓄脹滿,幾成水腫:漢防己二錢,車前、韭菜子、澤瀉各三錢。水煎服。(《本草切要》)
⑤治水臌脹:漢防己一兩,生姜五錢。同炒,隨入水煎服,半饑時飲之。(《本草匯言》)
⑥治腳氣腫痛:漢防己、木瓜、牛膝各三錢,桂枝五分,枳殼一錢。水煎服。(《本草切要》)
⑦治肺痿喘嗽:漢防己為細末。每服三錢,漿水一盞,同煎至七分,和滓溫服之。(《儒門事親》)
⑧治肺痿咯血多痰者:漢防己、葶藶等分。為末。糯米飲,每服一錢。(《古今錄驗方》)
⑨治遍身蟲癬瘑疥:漢防己三兩,當歸、黃芪各二兩,金銀花一兩。煮酒飲之。(《本草切要》)
⑩治遺尿,小便澀:防己、葵子、防風各一兩。上三味,以水五升,煮取二升半,分三服,散服亦佳。(《千金方》)
【臨床應用】治療高血壓病
從漢防己中提出的生物堿-漢防己甲素,具有降壓作用。一般用片劑口服,每日120毫克,3次分服;血壓過高者,增至每日180毫克。據110例Ⅱ期及Ⅲ期患者觀察,經用藥2~7個月後,顯效13例,有效26例,一般療效24例,無效47例,總有效率為55%。亦可采用註射劑行靜脈註射,每次120毫克,每日2次;據200余例使用結果,療效較口服片劑明顯,作用較快,且無突然大幅度下降之反應,故為治療高血壓急癥有效而穩妥之制劑。
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