蟾酥
(《本草衍義》)
【異名】蟾蜍眉脂(《藥性論》)，蟾蜍眉酥(《日華子本草》)，癩蛤螞漿(《新疆藥材》)，蛤蟆酥(《山東中藥》)，蛤蟆漿(《中藥材手冊》)。
【來源】為蟾蜍科動物中華大蟾蜍或黑眶蟾蜍等的耳後腺及皮膚腺分泌的白色漿液，經加工幹燥而成。動物形態詳"蟾蜍"條。
【采集】夏、秋季捕得蟾蜍後，將體表洗凈，晾幹，然後刺激其耳後腺及皮膚腺，使之分泌漿液。漿液須盛於瓷器內，忌與鐵器接觸，否則易變黑色；並須立即加工，以免時間過久而變質。
【制法】先將漿液用銅篩濾凈泥土及雜質，然後刮入圓形的模型中曬幹，幹燥後成扁圓形團塊或棋子狀，統稱為"團蟾酥"或"團酥"。如棋子狀的亦稱"棋子酥"。亦有將濾凈的漿汁塗在玻璃板、磁盆或竹箬上曬幹的，均呈薄片狀，統稱為"片蟾酥"或"片酥"；盆曬的亦稱"盆酥"；箬曬的亦稱"箬酥"。加工時，應註意勿使漿汁染入眼中，以免發生腫痛，如已染入，可用紫草汁洗滌，有消腫之效。
《綱目》："取蟾酥不一，或以手捏眉棱，取白汁於油紙上，及桑葉上，插背陰處一宿即自幹，或安置竹筒內盛之，真者輕浮，入口味甜也。或以蒜及胡椒等辣物納口中，則蟾身白汁出，以竹篦刮下，面和成塊，幹之。其汁不可入人目，令人赤腫盲，或以紫草汁洗點，即消。"
【藥材】幹燥的蟾酥呈扁圓形團塊狀、餅狀、棋子狀或片狀。表面光亮，有的不平而具有皺紋，淡黃色、紫紅色或棕黑色。團塊狀或餅狀者質堅硬，不易折斷，斷面茶褐色，如膠質狀而有光澤。片狀者質脆易折斷，紅棕色，半透明。氣微腥，嗅之作嚏，味麻辣。遇水即起泡沫，並泛出白色乳狀液；用錫紙包碎塊少許，燒之即熔為油狀。以質明亮、紫紅色、斷面均一、沾水即泛白色者為佳。
產河北、山東、四川、湖南、江蘇、浙江等地。此外，遼寧、湖北、新疆亦產。
【化學成分】蟾蜍漿液經加工幹燥所成的固體物，名為蟾酥。漿液成分復雜；上世紀十年代分離蟾蜍精後，陸續分離同類的有效物質，迄今已達數十種之多。此類物質皆有強心等作用，在化學上屬於甾族化合物，而其C17上再接一α-吡喃酮基，凡具有此種骨架的物質(實際上，植物中亦有具有此種骨架的物質)，總名蟾蜍二烯內酯，是蟾蜍漿液、蟾酥的主要有效成分。蟾酥中所含的蟾蜍二烯內酯有：①蟾蜍它靈。②華蟾蜍精，蟾酥主成分，含率7.2±0.2%。③華蟾蜍它靈，亦是歐贍蜍主成分，局部麻醉力僅次於蟾蜍靈(見下)。④遠華蟾蜍精。⑤蟾蜍靈，蟾酥中局部麻醉力最大者。⑥日本蟾蜍它靈，又名日本蟾蜍甙元。⑦去乙酰華蟾蜍它靈。⑧惹斯蟾蜍甙元。⑨華蟾蜍它裏定。⑩蟾蜍它裏寧。⑾華蟾蜍精醇。⑿沙蟾蜍精。⒀異沙蟾蜍精⒁去乙酰華蟾蜍精。⒂去乙酰蟾蜍它靈。⒃蟾蜍它裏定，即嚏根草甙元。⒄惹斯蟾蜍精等。
中國蟾蜍蟾酥中分出的華蟾蜍毒素，酸解後產生華蟾蜍精、辛二酸和精氨酸。這種蟾酥中尚分出腎上腺素、膽甾醇、辛二酸。辛二酸可與蟾蜍甙元結合，從蟾酥中曾分離華蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、蟾蜍靈和日本蟾蜍它靈的3-辛二酸酯。
蟾蜍漿液及蟾酥中的甙元，都是有強烈藥理作用的甾族化合物，然漿液及蟾酥中尚有不少的無甚藥理作用的甾族化合物，如膽甾醇、7α-羥基膽甾醇、β-谷甾醇、菜油甾醇；通常它們亦與蟾蜍甙元合稱為蟾蜍甾聯化合物。
蟾蜍漿液及蟾酥中，尚含有一定藥理作用的吲哚系堿類成分，如5-羥色胺，蟾蜍色胺，一名華蟾蜍色胺，蟾蜍特尼定，蟾蜍硫堇，去氫蟾蜍色胺，色胺，其中蟾蜍特尼定在蟾酥中含率甚高；含氮物質，有一定藥理作用的，尚有腎上腺素。
氨基酸除上述的精氨酸外，尚有γ-氨基丁酸及兩種精氨酸衍生物；也含一些肽類。
【藥理作用】①強心作用
蟾酥毒有洋地黃樣作用，小劑量能加強離體蟾蜍心臟收縮，大劑量則使心停於收縮期。從國內外10種蟾蜍曾分離出有強心作用的化合物約20種，並系統研究了它們的化學結構與作用的關系。很多蟾蜍甙元都有典型的強心甙樣作用，如註射於蛙淋巴囊內，均可使蛙心在1小時內停止於收縮期；對麻醉犬靜脈灌註，心電圖顯示心率減慢、P-R間期延長、T波倒置、異位節律、束支傳導阻滯以及心室顫動等。它們的作用強度為(麻醉貓平均致死量法)：遠華蟾蜍精)蟾蜍靈)華蟾蜍它靈)華蟾蜍精。用麻醉貓、離體蛙心及貓乳頭肌試驗證明，蟾蜍靈之作用效價與洋地黃毒甙相近，惹斯蟾蜍甙元也與此接近而稍弱，日本蟾蜍它靈則稍低。蟾蜍它靈低於哇巴因(61%)，而去乙酰蟾蜍它靈效價比哇巴因還高。
②對呼吸、血壓的作用
蟾蜍靈、華蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、華蟾蜍它靈及日本蟾蜍它靈靜脈註射(0.05毫克/公斤)，均可引起麻醉兔的呼吸興奮和血壓上升。呼吸興奮是中樞性的。惹斯蟾蜍甙元除對兔外，對貓也能興奮呼吸，其作用比尼可剎米、戊四氮、洛貝林等還強，並能拮抗嗎啡的呼吸抑制。它們升高血壓的作用以蟾蜍靈最強，其次為華蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、華蟾蜍它靈，而以日本蟾蜍它靈最差。惹斯蟾蜍甙元的升壓作用主要是末梢性的，但也有中樞性成分。正常人靜脈註射蟾蜍它靈0.25～0.5毫克，升高收縮壓而不影響舒張壓，說明主要由於心臟興奮。在麻醉狗，還可看到在血壓上升時內臟血管收縮，此作用不受腎上腺素阻斷劑的影響。蟾蜍色胺與上者不同，它能引起腎上腺素釋放，且使動物對腎上腺素更加敏感。蟾蜍特尼定與它相似；但由於其毒性很強，超過5微克/公斤即可引起兔血壓下降。在蛙腹直肌、脊髓貓、豎毛肌軸素反射、離體兔腸標本上，均可證明它有煙堿樣作用，而且比煙堿本身還強。華蟾蜍色胺能興奮神經節，故能升高麻醉貓及去腦狗的血壓。
③局部麻醉作用
蟾酥80%酒精提取物有表面麻醉作用，在兔角膜及人舌試驗，作用比的卡因慢而持久，有局部刺激性。蟾酥中以蟾蜍靈局麻作用最強，相當於可卡因的90倍。其余依次為華蟾蜍它靈、華蟾蜍精、日本蟾蜍它靈等。
④對中樞神經系統的作用
蟾酥有鎮痛作用，在小鼠熱板法、電擊法、兔中樞神經總和機能法，都能提高痛閾，但治療指數較低。
蟾蜍色胺是5-羥色胺的衍化物，其藥理作用與致幻劑麥角酰二乙胺(LSD)有某些相似，青年男子靜脈註射16毫克，其"致幻"作用與麥司卡林相似，但其發生與消失更快。蟾蜍靈對大鼠靜脈註射(0.8毫克/公斤)，可引起強直性驚厥，此時全腦的乙酰膽堿總含量降低，而腦中遊離乙酰膽堿則有顯著增加；對小鼠也有致驚作用，東莨菪堿有抑制作用，而毒扁豆堿則有增強作用，此種情況與戊四氮有所不同。有人認為蟾蜍它靈的致驚部位在腦幹。
⑤對橫紋肌、平滑肌的作用
蟾蜍甙元對橫紋肌有興奮作用。蟾蜍靈低濃度在大鼠橫膈標本上，對突觸前乙酰膽堿的釋放有促進作用，高濃度則先促進後抑制。蟾蜍靈能部分的拮抗鎂離子的神經肌阻斷作用，對膽堿酯酶則並無抑制作用。蟾蜍特尼定引起蛙腹直肌收縮作用的強度，介於煙堿與乙酰膽堿之間，箭毒可阻斷此種收縮，但毒扁豆堿卻不能增強此作用。惹斯蟾蜍甙元對蛙腹直肌的收縮，與咖啡因有所不同，有膜電位的改變；與細胞外液中鈣離子濃度呈逆行關系，而在無鉀溶液中，則不引起收縮；對鉀離子引起的收縮有增強作用。蟾蜍特尼定能收縮離體兔腸，並不受阿托品的影響，故為直接作用。還能收縮離體豚鼠子宮；對離體兔耳血管也能收縮，但在整體兔耳灌流中，則無作用。
⑥平喘、鎮咳作用
預先皮下拄射蟾蜍色胺，對5-羥色胺噴霧引起的豚鼠氣管痙攣有明顯的保護作用，但對組織胺或乙酰膽堿噴霧引起的則無效。對於用蛋清致敏的豚鼠離體子宮或回腸，蟾蜍色胺有抗過敏作用。蟾酥煎劑，對小鼠有鎮咳作用，祛痰效果較差，毒性較強。
⑦抗炎、抗腫瘤、抗放射作用
蟾酥有很好的抗炎作用，其中的甾醇類物質能抑制血管通透性。對局部感染金黃色葡萄球菌的家兔，嘰內註射蟾酥註射液能阻止病竈擴散，使周圍紅腫消退，但在體外無抗菌作用。此外，蟾酥在試管內能抑制血吸蟲的活動，對其耗氧量則無影響。曾報道蟾蜍皮提取物對小鼠肉瘤180，兔B.P.瘤有效，延長患精原細胞瘤、腹水癌和肝癌小鼠的生存期，並增強網狀內皮細胞的功能。試管中對白血病細胞有抑制作用，但亦有認為無效者。蟾蜍特寧對X射線(800倫琴，50千伏)局部照射的豚鼠的脫毛具有保護作用，如加大到1600倫琴，或對小鼠全身致死量照射引起的損害則皆無保護作用。
⑧吸收與排泄
蟾蜍類強心成分(蟾蜍它靈、去乙基蟾蜍它靈)口服容易吸收(口腔粘膜及胃中也能吸收)。作用的出觀與消失都較洋地黃快，蓄積性很少。貓經口給予與靜脈註射的致死量的比為4：1。蟾蜍特尼定在體內的解毒相當快，蟾蜍靈的作用(引起房室阻斷)比洋地黃毒甙消失得快，惹斯蟾蜍甙元則更快。
【毒性】蟾酥各種成分對小鼠半數致死量(毫克/公斤)如下：蟾酥為41.0(靜脈)，96.6(皮下)，36.24(腹腔)；蟾蜍靈為2.2(腹腔)；華蟾蜍精為4.38(腹腔)；惹斯蟾蜍甙元為4.25(快速靜脈註射)，15(慢速靜脈註射)，14(腹腔)，124.5(皮下)，64(口服)；蟾蜍特尼定為1.3(靜脈)；蟾蜍它靈對狗的半數致死量接近0.36(靜脈)，口服最小致死量接近0.98。靜脈或腹腔註射蟾酥註射液，小鼠急性中毒為呼吸急促，肌肉痙攣，心眺不整，最後麻痹而死，阿托品對此有一定的解毒作用，腎上腺素則無，蟾酥經煮沸後毒性大減。人中毒後，可按洋地黃類強心藥中毒時之急救原則處理。
中藥"六神丸"具強心、收縮冠狀動脈、升高血壓、抗炎及抑制血管通透性的作用，主要與其中所含的蟾酥有關。
【炮制】酒蟾酥：取蟾酥塊搗碎，置磁盆中加入白酒浸漬。時時攪動，至全部溶化成稠膏狀，取出置盆中，放通風潔凈處晾幹，碾成細粉。(每蟾酥10斤，用白酒20斤)乳蟾酥：系用鮮牛奶浸漬，制法同上。但夏季炎熱時不宜采用，因易於酸敗。(每蟾酥10斤，用鮮牛奶20斤)
【性味】甘辛，溫，有毒。
①《綱目》："甘辛，溫，有毒。"
②《本草正》："味辛麻，性熱，有毒。"
③《本草匯言》："味辛苦烈，氣熱，有毒。"
【歸經】《本草通玄》："入足陽明、少陰。"
【功用主治】解毒，消腫，強心，止痛。治疔瘡，癰疽，發背，瘰癧，慢性骨髓炎，咽喉腫痛，小兒疳積，心衰，風、蟲牙痛。
①《藥性論》："腦疳，以奶汁調滴鼻中。"
②《日華子本草》："治蚛牙，和牛酥摩；治腰腎冷，並助陽氣，以吳茱萸苗汁調敷腰眼並陰囊。"
③《本草衍義》："齒縫中血出，以紙紝子蘸幹蟾酥少許，於血出處按之。"
④《醫學入門》："主癰疽疔腫瘰癧，一切惡瘡頑癬。"
⑤《綱目》："治發背疔瘡，一切惡腫。"
⑥《本草正》："治風、蟲牙痛，以紙拈蘸少許點齒縫中。"
【用法與用量】外用：研末調敷或摻膏藥內貼患處。內服：0.5～1厘，多入丸、散用。
【宜忌】孕婦忌服。外用時註意不可入目。
《本經逢原》："(外科)輕用能爛人肌肉。"
【選方】①治疔腫：蟾酥一枚，為末，以白面和黃丹丸如麥顆狀，針破患處，以一粒納之。(《濟生方》蟾酥丹)
②治疔黃及一切惡瘡：蟾酥、輕粉各-錢，以川烏、蓮花蕊、朱砂各二錢半，乳香、沒藥各二錢，麝香半錢。上為細末，糊丸菀(豌)豆大。每服一丸，病重者二丸，生蔥三五莖搗爛，包藥在內，熱酒和蔥送下，取汗。(《玉機微義》蟾酥丸)
③治內疔：蟾酥，職時用桑葉一小錢大，入蟾酥揉和得所，丸如念珠，陰幹用，病勢重者用二粒，輕者用一粒，著病人舌內噙化，化後良久，用井花水灌漱，再用雄黃丸七丸，冷茶清吞下，得臟腑利數行。(《急救仙方》蟾酥丸)
④治發背癰疽，無名腫毒，惡毒療瘡：蟾酥二錢，血竭二錢，蝸牛廿個(瓦上焙幹，肉殼俱用)，銅綠二分半(與上三味同研)，枯白礬一錢，輕粉二錢(二味同研)，朱砂三錢(研細，留一錢為衣)。上為細末，用人乳汁為丸，如綠豆大，朱砂為衣。搗蔥二根令爛，裹藥三丸在內吞下，熱酒送之。(《古今醫鑒》化生丸)
⑤治時邪癘毒，爛喉丹痧，喉風喉癰，雙單乳蛾諸癥，茶湯不能進者；並治疔瘡對口，癰疽發背，腸癰，腹疽，乳癰，乳巖，一切無名腫毒；兼治小兒痰急驚風，肺風痰喘危在頃刻：關西黃一錢五分，杜蟾酥一分五厘(燒酒化)，上辰砂一錢五分，粗珍珠一分五厘，當門子一分五厘。上藥共研細末，米漿為丸，如芥菜子大，以百草霜五分為衣，每服五丸、七丸、十丸不等，視病勢輕重服之。(《喉科心法》六神丸)
⑥治喉痹：皂角、草烏頭各等分。研細末，用蟾酥調合為小丸(小豆大)。每研一丸，點患處。(《吉林中草藥》)
⑦治瘡瘍焮腫木硬：蟾酥、麝香各一錢。各同研極細，以兒乳汁調如泥，入磁合內盛，幹，不妨，每用少許於腫處，更以膏藥敷之，毒氣自出，不能為瘡，雖有瘡亦輕。(《素問病機保命集》針頭散)
⑧治一切惡瘡：蟾酥、幹胭脂、輕粉、朱砂、穿山甲各二錢，百草霜不問多少。上為細末，丸如黃米大。每服五、七丸，加至八、九丸，用蔥一根，刀剖開，將藥包裹在裏，用生絲線縛，文武火燒蔥熟，將蔥帶藥，口內嚼碎溫服，用衣服蓋之，汗出為效。(《普濟方》蟾酥托裏丸)
⑨治癰疽初起，木腫作痛，皮色不紅者：酥片一錢，蠍尾四錢。甲片、蜈蚣、藤黃、雄黃、乳香、沒藥、川烏各二錢，草烏一錢，銀朱二錢，麝香三分。研極細末，摻膏藥內貼。(《藥籨啟秘》蟾酥散)
⑩治瘰癧：蟾酥如大豆許，白丁香十五枚，寒水石些少(煆)，巴豆五粒，寒食面些少。上各另研，和作一處，再研，煉蜜為丸如綠豆大。每用一丸或二、三丸，納入針竅中。如膿未盡，再用數丸，以膿盡為度。(《醫學正傳》蟾酥膏)
⑾治腫毒：蟾酥、石灰各等分。和勻成小餅，貼瘡頭上，以膏蓋之即破。(《經驗廣集》蟾靈膏)
⑿治牙痛：蟾酥一字(湯浸，研)。上藥和研為丸如麻子大，每用一丸。以綿裹於痛處咬之，有涎即吐卻。(《聖惠方》)
⒀治風蛀諸牙疼痛：蟾酥少許，巴豆(去油，研如泥)、杏仁(燒焦)。上共研如泥，以綿裹如粟米大。若蛀牙塞入蛀處，風牙塞牙縫中，吐涎盡。(《景嶽全書》蟾酥膏)
⒁治破傷風病：蟾酥二錢(湯化為糊)，幹蠍(酒炒)、天麻各半兩。為末，合搗丸綠豆大，每服一丸至二丸，豆淋酒下。(《聖惠方》)
⒂治小孩子疳瘦：蟾蜍眉脂，以朱砂、麝香為丸，如麻子大，空心一丸。(《藥性論》)
【臨床應用】①治療心力衰竭
以蟾酥4～8毫克(裝膠囊)，飯後用冷開水送服，日服2～3次。治療2～3級心力衰竭病人13例，其中12例均於用藥後2～48小時內癥狀、體征有所改善。計脈搏減緩者12例，利尿作用顯著者4例，水腫消失者6例，肝腫大縮小者6例，12例肺部濕性羅音皆有改善，二聯脈及奔馬律用藥後消失；2例心房纖顫1例消失，1例無變化。毒性反應為上腹部不適、惡心及嘔吐等胃粘膜刺激現象，減小劑量後皆得控制。臨床實踐證明，蟾酥之強心作用，與洋地黃相似，其優點是無蓄積作用，作用快，利尿作用較洋地黃顯著。
②治療骨關節結核及慢性骨髓炎瘺孔
㈠口服蟾酥每日3次，每次5毫克，飯後服用，連服至瘺孔閉鎖後再鞏固1～2個月。服藥期間，除個別病人出現輕度惡心外，很少出現副作用。共治骨關節結核瘺孔14例，治愈6例，瘺孔呈凹形閉鎖，X線檢查，提示病骨穩定；有效5例，瘺孔縮小，膿液減少，體溫下降；無效3例。㈡采用口服(同上法)加瘺孔滴入法。用0.1%蟾酥液向瘺孔內每日或隔日滴入1次，2個月為一療程。少數有死骨的病竈，需用銳匙搔爬，取出死骨。共治骨關節結核瘺孔59例，治愈39例，有效18例，無效2例；治療慢性骨髓炎瘺孔16例，治愈12例，有效3例，無效1例。治愈時間短者7～8天，長者3～4個月，一般在1～2月內即能獲得臨床治愈。病程長短對療效無明顯影響，而病竈內死骨的存在則明顯影響療效。
③治療惡性腫瘤
觀察27例，其中24例經病理檢查證實，3例經臨床X線證實；病種計有肺癌5例，肝癌4例，乳房癌3例，淋巴肉瘤3例，網狀細胞肉瘤2例，何傑金氏病1例，尤文氏瘤1例，鼻咽癌骨轉移2例，喉癌1例，食管癌1例，賁門癌1例，黑色素瘤化療後1例，盲腸癌術後再發1例，縱隔腫瘤化療後1例。大多數病人采用2%蟾酥香油註射液肌肉註射，每天1～2次，每次2毫升；個別采用蟾酥註射液作離子透入治療。療程8～26天，註射總量為30～100毫升，療效：少數病例用藥後，產生明顯的利尿作用和較好的止痛作用；25例病人在綜合應用放射治療或化學治療過程中，觀察血象有11例能提升白細胞或維持白細胞於較低水平。對腫瘤是否具有抑制作用，尚難肯定。註射後全身反應有惡心、嘔吐、食欲減退等；局部反應為註射部位疼痛，一般在註射後20～30分鐘後出現，以註射第1針時疼痛明顯，以後可逐漸減輕。如疼痛劇烈或局部發現紅腫硬結時，應作對癥處理。另據報道，使用20%的蟾酥軟膏外敷，治療皮膚痛22例，有13例臨床痊愈。
④用於表面麻醉
用1%蟾酥溶液2～3毫升作粘膜塗布，和0.5毫升局部噴霧，進行鼻部手術麻醉23例，結果證明其麻醉力不低於"的卡因"，且麻醉有效期長，用藥後無中樞中毒癥狀，血壓、呼吸、脈搏等均無改變，亦無過敏現象。但缺點是對局部有一定的刺激作用，多數病人分泌物增多，部分病人打噴嚏。故內腔鏡檢查的麻醉不宜應用。
【名家論述】①《本草經疏》："蟾酥，諸家所主，但言其有消積殺蟲、溫暖通行之功，然其味辛甘，氣溫散，能發散一切風火抑郁、大熱癰腫之候，為拔疔散毒之神藥，第性有毒，不宜多用，入發汗散毒藥中服者，尤不可多。""諸家鹹雲治小兒疳瘦，恐非正治，不宜漫嘗也，即用亦(須)煆過者。若欲內服，勿過三厘。慎毋單使，必與牛黃、明礬、乳香、沒藥之類同用乃可。如瘡已潰，欲其生肌長肉之際得之，作痛異常，不可不知也。"
②《本草匯言》："蟾酥，通行十二經絡、藏府、膜原、溪谷、關節諸處。""蟾酥，療疳積，消臌脹，解疔毒之藥也。能化解一切瘀郁壅滯諸疾，如積毒、積塊、積脹、內疔癰腫之證，有攻毒拔毒之功也。"
③《本草求真》："蟾酥，味辛氣溫有毒，能拔一切風火熱毒之邪，使之外出。蓋邪氣著人肌肉，郁而不解，則或見為疔腫發背、陰瘡、陰蝕、疽癘惡瘡，故必用此辛溫以治，蓋辛主散，溫主行，使邪盡從汗出，不留內入，而熱自可以除矣。性有毒，止可外治取效；即或用丸劑，亦止二、三、四厘而已，多則能使毒人。其用作丸投服，亦宜雜他藥內，勿單服也。"
④《本草便讀》："蟾酥，善開竅辟惡搜邪，惟諸閉證救急方中用之，以開其閉。然服食總宜謹慎，試以少許置肌膚，頓時起泡蝕爛；其性可知。研末時鼻聞之，即嚏不止，故取嚏藥中用之。此藥止可外用，散癰疽，消疔毒，殺蟲瘡，卻有功效耳。"

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